L-Dopa: effets, effets secondaires et dosages

Résumé

Dopamine est classé comme un neurotransmetteur. Son objectif principal, au moins dans l'activité cérébrale, est de contrôler les centres de plaisir et de récompense du cerveau. Cependant, la dopamine est également essentiel dans la régulation non seulement des réactions émotionnelles, mais aussi le mouvement. Ses fonctions sont importantes non seulement pour fournir ce que beaucoup d'humains décrivent comme réponses « récompense » et les sensations, mais aussi les actions qu'une personne peut prendre pour atteindre ces réactions émotionnelles positives.

Dopaminergiques et suppléments dopamine comme point L-Dopa sur la neurochimie. Par conséquent, la dopamine a un impact énorme non seulement sur la façon dont nous nous sentons, mais aussi sur la façon dont nous nous comportons et réagir face à certaines circonstances. Dopamine donne aux humains la capacité de penser, à traiter, à planifier à l'avance, et résister à des impulsions négatives.

La définition de base de la dopamine est qu'il est un neurotransmetteur qui contrôle un certain nombre de voies de communication dans le cerveau. La dopamine est responsable pour ordonner les neurones à transmettre des signaux, de moduler ces signaux, ou cesser la transmission de ces signaux.

Dopamine, en tant que neurotransmetteur, est également connu comme un catécholamines. Les catécholamines sont souvent décrits en tant que groupe chimique spécifique qui est fixé à une amine.

Dopamine est principalement ingérés par les aliments que nous mangeons. Il n'est pas fabriqué dans le cerveau. La dopamine est fabriquée à partir d'un acide aminé de protéine appelée tyrosine. Tyrosine est fabriqué par un autre acide aminé, la phénylalanine. Tyrosine se développe en dopamine par les activités enzymatiques de la tyrosine hydroxylase. Dopa ou l-dopa est un complément nutritionnel essentiel qui devient la dopamine par l'action d'un produit chimique connu sous le nom dopa décarboxylase. Norépinéphrine, un autre neurochimique dans le cerveau, peut également être converti en dopamine, en fonction d'un certain nombre de réactions chimiques.

La dopamine ne peut pas traverser la barrière sang-cerveau, bien que la sérotonine, (précurseur du tryptophane), ainsi que peut-tyrosine. En d'autres termes, le cerveau a besoin de la dopamine, mais il est fabriqué par un certain nombre de précurseurs. Suppléments L-dopa peut être très bénéfique pour fournir le corps avec les composants chimiques nécessaires pour fournir la dopamine.

La fonction de base de la dopamine dans le cerveau est de fournir la motivation. Dopamine a également été scientifiquement associée à un certain nombre de fonctions de l'organisme, en plus de la fonction cérébrale, y compris le métabolisme. L-dopa est une substance chimique supplémentaire qui est nécessaire dans les processus biologiques normaux par les humains et d'autres mammifères, ainsi qu'un certain nombre de plantes.

Choses à savoir

• Synthétiquement développée L-dopa est connue par d'autres noms, y compris la lévodopa (un médicament populaire), 4-dihydroxyphénylalanine, et L - 3. En tant que précurseur de la dopamine, la norépinéphrine et neurotransmetteurs épinéphrine (adrénaline), il a la capacité de la médiation des facteurs neurotrophiques du système nerveux central et le cerveau.

• Lévodopa, un médicament de marque est connue par d'autres noms, y compris Sinemet, Prolopa et Atamet, entre autres, est souvent utilisé comme un traitement clinique pour divers stades de la maladie de Parkinson ainsi que d'une condition connue comme la dystonie de dopamine sensible.

• Les carences en dopamine sont plus notés chez les personnes diagnostiquées avec la maladie de Parkinson.

• Lacunes dans la dopamine peuvent également augmenter potentiellement le risque de comportements de dépendance (1). En effet, certains types de récepteurs de la dopamine sont associés ou liés à des personnes qui sont amateurs de sensations fortes ou demandeurs d'sensations, et dans de nombreux cas, sont connus comme les preneurs de risques.

• Des recherches scientifiques ont suggéré que les niveaux de dopamine d'une personne sont impliqués dans le développement neurochimique prénatale, au moins dans la façon dont il fonctionne dans le cerveau (2).

• L'impact de la dopamine et où il se trouve dans le cerveau peut aussi avoir un impact sur la façon dont une personne pense, rationalise et se comporte. Par exemple, considérons le cerveau. Il est divisé en deux hémisphères. Le cerveau gauche est responsable des fonctions de connaissances telles que le raisonnement, les compétences linguistiques et l'apprentissage. Le bon côté du cerveau est plus créatif et intuitif, et, à sa définition la plus élémentaire, nous permet de rationaliser en matière d'intuition, ainsi que contribuer au développement de la façon dont nous parlons et d'apprendre et de perfectionner la musique, l'écriture ou autre création compétences.

• Le cerveau humain est composé d'environ 100 milliards de neurones, mais seulement 20 000 d'entre eux peut contenir la dopamine (3). L-dopa a la capacité de passer à travers la barrière hémato-encéphalique, alors que la dopamine ne peut pas.

Bref historique de la recherche L-Dopa

L-dopa (acide aminé L - 3 ou 4-dihydroxyphenalanine), qui a été synthétisé à partir de la DL « racémate », a été identifié en 1911 (4) racémate est définie comme la conversion d'un mélange pur avec un énantiomère [isomère optique. Ou une paire moléculaire qui ne soit pas une image miroir de l'autre, que l'on peut superposer l'une sur l'autre] dans un où plus d'un énantiomère est présent. Le terme racémisation est souvent utilisé pour signifier des résultats d'un mélange où les énantiomères D et L sont présents en quantités égales dans la mesure. Depuis les années 1960, l-dopa a été noté pour être le plus bénéfique (à ce jour) le traitement en ce qui concerne la maladie de Parkinson.

En 1913, il a été signalé provenir de légumineuses, d'abord pensé être inactif, au moins biologiquement. Des études ultérieures dans les années 1920 et début des années 1930 déterminé qu'au moins chez les petits animaux (lapin), DL-dopa a eu un impact assez significatif sur le métabolisme du glucose, ainsi que la tension artérielle (artérielle).

Depuis lors, les mécanismes d'action biologique de L-dopa ont été étudiés. Dans les années 1930, le premier développement expérimental de L-dopa a été démontrée chez l'homme ainsi que les animaux en ce qui concerne la conversion enzymatique de l'enzyme L-dopa décarboxylase à L-dopa et la dopamine.

La poursuite des études dans les années 1940 (humains et animaux), en mettant l'accent sur le potentiel de la L-dopa / dopamine pour avoir un effet sur la pression artérielle vasculaire. Dans les années 1950, la mise au point de transition catécholamines du cerveau et ses effets sur les noyaux gris centraux.

Dans les années 1960, il a été noté que les carences de la dopamine dans le cerveau ont été associés à la maladie de Parkinson, ainsi que son effet thérapeutique puissant sur cette maladie. Fin des années 1960, de fortes doses de L-dopa prises dans les régimes quotidiens étaient la norme dans les pratiques cliniques dans le traitement de Parkinson. Aujourd'hui, L-dopa continue d'être l'une des utilisations traditionnelles et les plus bénéfiques en matière de neurotransmetteurs thérapie de remplacement.

Les études se poursuivent en ce qui concerne l'effet de la dopamine sur le système nerveux central, par lui-même et dans le cadre d'autres activités biologiques.

Structure chimique

Ou par la formule chimique: C8H11NO2.

Dopamine est également connu sous le nom:

• 4- (2-aminoéthyl) benzène - 1,2-diol

• Hydroxytyramin

• Oxytyramine

• 3-hydroxytyramine

• Intropin (un médicament arrêté)

• Dopamine Chlorhydrate (un médicament arrêté)

• 3,4 Dihydroxyphenethylamine

Mécanisme d'action

Dopamine est classé comme un catécholamines formé par la décarboxylation de dihydroxyphénylalanine. Il est un précurseur de la norépinéphrine et l'épinéphrine. Dopamine se lie à alpha- et le bêta - 1 récepteurs adrénergiques. Lorsque médiation par bêta du myocarde - 1 récepteurs adrénergiques (pour la fonction cardiaque) dopamine peut augmenter à la fois la fréquence cardiaque, ainsi que la force, ce qui contribue à une amélioration du débit cardiaque. L'alpha - 1 adrénergique effet sur les actes de stimulation des récepteurs sur la vasculature du muscle lisse (telles que les parois des vaisseaux sanguins) et déclenche une vasoconstriction pour une meilleure résistance systémique.

La dopamine est également important dans la stimulation de la dilatation des parois du vaisseau sanguin rénal, ce qui augmente le flux sanguin rénal, l'amélioration de la filtration glomérulaire (un processus qui affecte la fonction rénale et le volume et la vitesse à laquelle le sang passe à travers les capillaires du glomérule). Le glomérule est un groupe de capillaires situées à l'extrémité des tubules rénaux, l'emplacement où les déchets et les déchets sont filtrés hors du sang et excrétés dans l'urine. Il est également important dans l'excrétion de sodium du corps ainsi que la production d'urine.

Alors que la dopamine est fréquemment utilisé dans le traitement des problèmes cardiaques, comme une diminution du débit cardiaque et la pression artérielle, il est également souvent utilisé pendant la RCR (5).

Dopamine est fortement associée à des problèmes de santé mentale tels que la dépression, la schizophrénie et la manie en fonction de niveaux soit élevé ou bas. En tant que monoamine, la dopamine commune (DA) est également impliqué dans:

• Les mouvements des muscles fins (c.-à-Parkinson)

• L'intégration des pensées et des émotions

• Processus de prise de décision

• Responsable de la stimulation de l'hypothalamus pour libérer des hormones (thyroïde, surrénale, le sexe)

Les émetteurs de la dopamine sont associés à cinq récepteurs:

D1 - milieu du cerveau, du système nerveux central récepteur le plus abondant de GABA qui stimule AC (adénylyl cyclase) (6). D2 - ganglions de la base - inhibe AC, joue un rôle dans l'activation des canaux potassiques, et la libération de la potentialisation de l'acide arachidonique. D3 - actuellement à l'étude, mais croit avoir un effet sur l'influence médiatrice de Da réglementaire sur la production de neurotensine. D4 - trouvé dans l'hippocampe et les régions du cortex cérébral frontal du cerveau D5 - stimule également AC et est censé influer sur les stimuli de la douleur.

Les récepteurs de la dopamine D1 sont soit de type D2 ou analogue. Les récepteurs D1-like, sous-typés comme protéine Gs, sont impliqués dans l'activation de l'adénylate cyclase qui convertit l'adénosine triphosphate à l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) (7).

Les récepteurs de dopamine D2-like appartiennent à la famille / groupe qui se combine avec la protéine Gi. Il active une sous-unité alpha qui inhibe la conversion de l'adénylate cyclase, ce qui réduit l'AMPc.

Le système limbique, défini comme un groupe de structures qui comprennent une partie du cortex frontal, le tronc cérébral et des noyaux gris centraux, est le lieu de l'activité psychologique. Dans ces domaines se trouvent les émetteurs de monoamine: (norepinephrine, la dopamine et la sérotonine), les émetteurs d'acides aminés tels que l'acide y-aminobutyrique (GABA), et le glutamate. Neuropeptides (signaux chimiques dans le cerveau) réagissent aussi et jouent un impact énorme sur ces zones du cerveau. Toute modification dans ces zones, ou en présence de neurotransmetteurs, sont censés former la base d'un certain nombre de processus de maladie psychiatrique.

La recherche actuelle a mis l'accent sur les mécanismes d'action de ces neurotransmetteurs et leurs récepteurs, qui, comme mentionné, ont toujours été associés et liés à l'activité mentale. Par exemple, les déficiences de la sérotonine ou la noradrénaline, parfois les deux, peuvent entraîner une dépression. Examen récent de la sérotonine sur la dépression a remis en cause cette croyance longtemps perçue (8).

Chez les patients atteints d'Alzheimer, il a été constaté que la transmission et la libération insuffisante des émetteurs ou la perte de la capacité des récepteurs post-synaptiques de répondre aux émetteurs peuvent contribuer à un effet de cause et la conséquence sur les changements intracellulaires. Par conséquent, un certain nombre de troubles de la pensée, y compris la schizophrénie, ont été psychologiquement associé à la transmission excessive du neurotransmetteur de la dopamine (9). Cela peut être dû à la libération excessive d'un émetteur ou une augmentation de la sensibilité des récepteurs.

GABA, un autre neurotransmetteur, a été noté à jouer un rôle important dans la modulation ou modérer l'excitabilité des neurones qui peuvent contribuer à l'anxiété. Les médicaments anti-anxiété augmentent l'efficacité du neurotransmetteur GABA en augmentant ses récepteurs de réactivité (10).

Dopamine des noyaux gris centraux (D2) est important dans la régulation des mouvements. Par conséquent, un blocage de cette forme de dopamine peut conduire à des anomalies des mouvements moteurs tels que ceux mentionnés dans le parkinsonisme, dyskinésie, dyskinésie tardive, akathisie et akinésie.

L'une des fonctions psychologiques les plus vitales de la dopamine est qu'il influence les facteurs hypothalamus qui peuvent inhiber la libération de prolactine du lobe antérieur de l'hypophyse. Ce blocage des transmissions de la dopamine peut contribuer à l'augmentation des sécrétions de prolactine par l'hypophyse. Chez les femmes, cela peut entraîner une condition connue sous le nom aménorrhée ou l'absence de menstrues. Chez les hommes, elle peut contribuer au développement des seins masculins, connus sous le nom gynécomastie.

Les symptômes de carence Dopamine

Le symptôme le plus communément connu ou d'une maladie qui résulte de carences en dopamine sont notées chez les personnes diagnostiquées avec la maladie de Parkinson. Michael J. Fox, un acteur populaire, a apporté beaucoup d'attention aux carences de la dopamine en raison de son propre diagnostic de la maladie de Parkinson. Les carences en dopaminergiques peuvent également contribuer à:

• Insuffisance mentale ou un retard (ce qui est le cas d'une maladie héréditaire relativement rare connue sous le nom phénylcétonurie, souvent associée à un retard mental provoqué par une carence en iode connu sous le nom crétinisme).

• Trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH)

• La maladie de Parkinson

• La maladie d'Alzheimer

• Conditions et troubles bipolaires

• Dépression

• Addiction ou la prévalence des comportements de dépendance (drogues, jeu, etc.)

• Les comportements alimentaires tels que des crises de boulimie

• Schizophrénie

En même temps, des niveaux excessifs de dopamine dans le corps, en particulier là où il ne fait pas partie, a été noté à contribuer à des comportements psychotiques. Ceci est indiqué chez les personnes qui se livrent à la consommation de drogues illicites. L'usage excessif de drogues peut inhiber la recapture de la dopamine dans le cerveau. Cette situation est commune parmi les utilisateurs de cocaïne, ainsi que les méthamphétamines. En raison de cette incapacité à la dopamine recapture, des quantités excessives de dopamine dans le sang peut contribuer à un grand nombre des sensations liées aux drogues addictives, y compris un sentiment d'euphorie ou de bien-être, la libido intense ou le désir et les sentiments sexuels, ainsi que l'agression.

Utilisations et recommandations dose thérapeutique

L'une des sources principales et les plus populaires de L-dopa sous forme de complément alimentaire ou alternatif utilisé aujourd'hui provient de la légumineuse, Mucuna pruriens. La plante a été utilisée depuis des milliers d'années dans la médecine traditionnelle ayurvédique (Inde) en tant que traitement pour un certain nombre de maladies, y compris les tremblements associés à la maladie de Parkinson.

Certaines recherches ont tenté de déterminer l'efficacité de la lévodopa (L-dopa) (parlant pharmacologiquement) avec deux doses différentes de Mucuna pruriens préparations par rapport aux médicaments standards L-dopa / carbidopa.

Cette étude a été très faible dans la nature et a impliqué huit patients atteints de la maladie de Parkinson avec des réponses de courte durée à L-dopa et dyskinésie périodique (11). L'étude a été contrôlée, randomisée et croisée à double insu. Les patients ont reçu une dose unique de 204-50 mg LD / CD et 15 et 30 g de Mucuna pruriens préparation au hasard à des intervalles hebdomadaires.

Les résultats de l'essai clinique ont déterminé que par rapport à LD / CD standard avec 30 g de préparations Mucuna pruriens, a donné lieu à un début plus rapide des effets, ce qui est surprenant en soi, mais aussi pris en compte dans les latences plus courtes à des concentrations plasmatiques L-dopa.

Toutefois, il convient de noter qu'aucune différence par rapport à la tolérance ou les aspects de la dyskinésie de la maladie ont été notés. La conclusion de l'étude a déterminé que le début d'action rapide de Mucuna pruriens sans augmentation associée des symptômes de dyskinésie suggèrent que la source L-dopa naturel pourrait posséder un avantage par rapport aux préparations classiques L-dopa, au moins en ce qui concerne la gestion à long terme de Parkinson maladie. Cependant, au moment de la rédaction de l'article de la revue (2004), plus de recherches sont nécessaires sur l'efficacité à long terme et la tolérance.

Suppléments L-dopa sont très populaires auprès des consommateurs pour leur capacité perçue d'augmenter les concentrations de dopamine dans le corps. Par exemple, après la L-dopa est absorbé dans le système nerveux central, elle est convertie en dopamine. Comme mentionné précédemment, il est converti par une enzyme connue sous le nom dopa décarboxylase (acide L-aminé aromatique decarboxylase).

Dopa décarboxylase fournit également un certain nombre de fonctions et des réactions telles que sa capacité à catalyser:

• L-dopa en dopamine (neurotransmetteur)

• 5HTP à la sérotonine ou 5-HT (neurotransmetteur)

• L-Histidine à l'histamine (neurotransmetteur)

• Phénylalanine à la phénéthylamine (oligo neurotransmetteur amine)

• L-Tyrosine de tyramine (trace de neurotransmetteur amine)

• Tryptophane à la tryptamine (oligo neurotransmetteur amine)

Ce sont tous des éléments importants impliqués dans des activités de neurotransmetteurs, des réactions, la synthèse et la régulation. Il est important de noter que les catécholamines chez les humains et un certain nombre d'amines traces sont synthétisés à partir de phénylalanine, un acide aminé.

Toutes les activités du cerveau impliquent naturellement les activités et les actions des neurotransmetteurs, les récepteurs et les neurones. Chacun d'entre eux peuvent être ciblés pour une intervention pharmacologique. Si l'intervention pharmacologique est souvent réalisée avec des médicaments psychotropes, over-the-counter suppléments peuvent également augmenter ou diminuer les fonctions des neurotransmetteurs et des récepteurs et des systèmes.

Par exemple, alors qu'il a été conclu que les comportements hallucinatoires ou délirants peuvent être le résultat d'une suractivité de la dopamine et de ses récepteurs, des agents efficaces pour réduire les symptômes et les comportements doivent se concentrer sur des récepteurs spécifiques pour la dopamine.

Un certain nombre de protocoles de traitement utilisant neuroleptiques, des stabilisateurs de l'humeur, des médicaments anti-épileptiques, et des antidépresseurs ainsi que les benzodiazépines ont été utilisées pour traiter un certain nombre de problèmes psychiatriques et de santé mentale dans le cerveau qui influencent directement la dopamine, noradrénaline, adrénaline, la sérotonine et GABA.

Cependant, de nombreux médicaments antipsychotiques / anti-dépression ont également la possibilité d'affecter gravement non seulement mentale, mais aussi les aspects physiques de la santé et le bien-être.

Effets secondaires de la L-Dopa

Suppléments L-dopa fournissent un certain nombre d'effets positifs pour les individus, mais il est toujours important de consulter le médecin avant de prendre des suppléments même over-the-counter, en particulier dans le cas de problèmes émotionnels ou mentaux ou diagnostics.

Tout comme les médicaments sur ordonnance, les suppléments L-dopa peut causer un certain nombre d'effets secondaires et les interactions possibles avec l'utilisation. Bien sûr, le dosage, l'âge, le poids et l'état de santé peuvent avoir une influence sur ces effets. Formes Nootropic de L-dopa sont couramment utilisés pour soulager et réduire les symptômes de la dépression et l'anxiété. Ils peuvent aussi avoir un potentiel pour améliorer la concentration, l'attention ou mise au point, ainsi que l'amélioration de l'humeur.

L'une des principales formes de suppléments L-dopa à partir d'extraits d'herbes de Mucuna pruriens continue d'être le plus populaire. Cependant, la capacité des herbes comme Mucuna pruriens pour augmenter les niveaux de dopamine est encore à vérifier par des essais cliniques à grande échelle et les grandes et les études.

En ce qui concerne des effets secondaires, les individus peuvent avoir des réactions différentes. Lorsque vous prenez la dose recommandée sous forme de supplément, les effets secondaires sont généralement réduits au minimum. Certains des plus fréquents et légers effets secondaires associés à l'utilisation de suppléments L-dopa comprennent:

• Nausées ou maux d'estomac

• Maux de tête (souvent assez sévère)

• Sommeil irrégulier ou cycles de sommeil interrompu

Les personnes diagnostiquées avec la tension artérielle ou des problèmes cardio-vasculaires peuvent remarquer une augmentation de la pression artérielle, bien que lorsqu'il est pris sous 1 g, les effets secondaires sont souvent réduits au minimum.

La posologie recommandée dépend de la raison pour laquelle les suppléments L-dopa sont prises. Certains fabricants de suppléments affirment que la L-dopa dans un certain nombre de recommandations posologiques peuvent contribuer à une meilleure humeur ainsi qu'un traitement non médicamenteux pour réduire les symptômes de la maladie de Parkinson.

L-dopa est également un supplément commun pour l'amélioration de la libido sexuelle et la santé, et est également utilisé par un certain nombre de culturistes et les athlètes pour améliorer les avantages de la testostérone, HGH et autres médicaments d'ordonnance ainsi que des suppléments over-the-counter conçu pour améliorer gains de masse musculaire, l'endurance physique et de l'endurance, la libido, et ainsi de suite.

Recommandations de dosage

À partir des recommandations de dosage pour L-dopa, en fonction de la force du milligramme et la marque ou le fabricant, sont partout entre 100 mg et 900 mg par jour, répartis en deux ou trois doses distinctes à prendre tout au long de la journée. Les nouveaux utilisateurs d'Åre L-dopa qu'il faut commencer par la plus faible dose et d'augmenter graduellement à la dose maximale.

En partant à la plus faible dose d'environ 100 mg par jour, pris à la fois ou divisé si possible, peut aider à réduire les effets secondaires jusqu'à ce que votre corps s'y habitue. Après une semaine ou deux, augmenter la posologie par paliers de 100, à nouveau en fonction de la puissance du milligramme et la capacité de diviser les doses. Ne pas couper ou diviser des pilules, capsules ou comprimés de L-dopa, car cela peut affecter son efficacité, ainsi que la cause trop L-dopa ou bien que d'autres ingrédients à base de plantes à être absorbés dans la circulation sanguine à la fois.